發(fā)布時(shí)間：2011-05-10
近日，中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強(qiáng)博士團(tuán)隊(duì)在銅催化的氧氣活化反應(yīng)方面取得重要進(jìn)展，發(fā)現(xiàn)使用合理設(shè)計(jì)的底物，通過銅催化的氧氣活化反應(yīng)，可以實(shí)現(xiàn)兩類醛基取代的藥物優(yōu)選骨架的合成。該研究成果以通訊形式發(fā)表在國際頂級化學(xué)期刊Angew. Chem. Int. Ed.上，并被評選為Hot Paper（熱點(diǎn)文章）。
這一發(fā)現(xiàn)具有重要的學(xué)術(shù)價(jià)值：首先，該反應(yīng)在構(gòu)建雜環(huán)骨架的同時(shí)，利用氧氣來源在雜環(huán)骨架上引入一個(gè)十分重要的官能團(tuán)---醛基; 其次，該反應(yīng)使用廉價(jià)低毒的銅催化劑、清潔的氧氣為氧化劑，反應(yīng)條件溫和；此外，該反應(yīng)具有很高的成鍵效率和氧化效率，從簡單易得的原料，一步得到醛基取代的芳雜環(huán)結(jié)構(gòu)。這一發(fā)現(xiàn)還有廣泛的應(yīng)用前景，使用該方法為關(guān)鍵步驟，可以高效地合成神經(jīng)系統(tǒng)用藥奈可吡旦Necopidem，總收率從以往的21%提高到50%。
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